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伏立康唑是一种广谱三唑类抗真菌药，主要用于治疗真菌感染，主要用于治疗有害感染。例如侵袭性曲霉病、侵袭性念珠菌病、氟康唑抗性念珠菌和隐球菌感染。

伏立康唑是氟康唑的衍生物。在氟康唑的丙基结构上加一个甲基后，它对靶酶的亲和力增加了。嘧啶环也增加了抗真菌活性；5位氟可以增强体外活性；2，3s-对映异构体是所有对映异构体中活性最高的。伏立康唑的IC50仅为0.0053/~ molL，表明其抗菌谱比同类三唑类抗真菌药物更广。伏立康唑由美国辉瑞公司研发，2002年首次在美国上市，随后在英国和德国相继上市。由于其可观的经济价值，国内外对其的研究报道很多。

伏立康唑的作用机制是高度选择性地干扰真菌细胞色素P-450的活性，从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成，起到抑制和杀灭真菌的作用。与氟康唑相比，伏立康唑抗菌谱更广，抗菌作用更强。和各种动物的真菌感染，如念珠菌感染(包括免疫正常和免疫受损的人和动物的系统性念珠菌病)、新型隐球菌感染(包括颅内感染)、糠秕马拉色菌、小孢子菌、毛癣菌、表皮癣菌、芽囊菌皮炎、球虫病(包括颅内感染)、荚膜组织胞浆菌、斐济色杆菌。

其适应症如下：治疗侵袭性曲霉病。治疗由氟康唑耐药念珠菌(包括克柔念珠菌)引起的严重侵袭性感染。治疗由放线杆菌和镰刀菌引起的严重感染。该产品应主要用于治疗免疫缺陷患者的进行性和潜在威胁生命的感染。

用法：先给予负荷剂量(前24小时)-患者体重40公斤：每12小时一次，每次400毫克(适用于前24小时)；患者体重40 kg: 200 mg，每12小时一次(前24小时)。然后给予维持剂量(开始用药后24小时)——患者体重40 kg: 200 mg，每日两次；患者体重40 kg: 100 mg一天两次。药理：伏立康唑的作用机制是抑制真菌中细胞色素P450介导的14-甾醇的去甲基化，从而抑制麦角甾醇的生物合成。体外实验表明，伏立康唑具有广谱抗真菌活性。本品对念珠菌(包括氟康唑耐药的克柔念珠菌、光滑念珠菌和白色念珠菌耐药菌株)有抗菌作用，对所有检出的曲霉属真菌均有杀菌作用。此外，伏立康唑在体外对其他病原真菌也有杀菌作用，包括对现有抗真菌药物敏感性较低的细菌，如放线杆菌和镰孢菌。动物实验表明，伏立康唑的最低抑菌浓度与其疗效有关。但在临床研究中，最小抑菌浓度与临床疗效之间没有相关性，药物的血药浓度与临床疗效之间似乎也没有相关性。这是吡咯类抗真菌药的特点。

不良反应：尚不清楚。

禁忌：本品禁用于有伏立康唑或任何赋形剂过敏史者。药物相互作用：1。伏立康唑禁止与其他药物，包括肠外营养剂(如氨呋辛10%Plus)在同一静脉途径滴注。伏立康唑与氨呋辛10%Plus在物理上不相容，在4存放24小时后可产生不溶性微粒。伏立康唑不应与血液制品或任何电解质补充剂同时滴注。伏立康唑注射液和全胃肠外营养液可在同一静脉同时静脉注射。4.2%碳酸氢钠静脉注射液与伏立康唑存在配伍禁忌，该稀释液的弱碱性在室温下存放24小时后可轻度降解伏立康唑。虽然建议将稀释后的伏立康唑溶液冷藏，但仍不建议使用4.2%碳酸氢钠注射液作为稀释剂。本品与其他浓度碳酸氢钠溶液的相容性尚不清楚。2.本品禁止与CYP3A4底物、特非那定、阿司咪唑、西沙必利、匹莫齐特或奎尼丁合用，因为本品可增加上述药物的血药浓度，导致Q-T间期延长和偶发性尖端扭转型室性心动过速。本品禁止与利福平、卡马西平、苯巴比妥合用，可显著降低本品血药浓度。本品不能与麦角生物碱(麦角胺、二氢麦角胺)合用。麦角生物碱是CYP3A4的底物，麦角类药物血药浓度升高可导致麦角中毒。西罗莫司与伏立康唑合用时，前者的血药浓度可能显著升高，故两药不能同时使用。本品禁止与利托那韦(每次400mg，每12小时一次)合用。健康受试者同时服用利托那韦(每12小时400mg)和伏立康唑，伏立康唑血药浓度明显下降。托那韦100mg每12小时一次用于抑制CYP3A，从而增加其他抗逆转录病毒药物的浓度。然而，尚未研究该给药方案对伏立康唑浓度的影响。禁止将本品与依法韦仑一起使用。同时，伏立康唑的血药浓度显著下降，而依法韦仑的血药浓度显著上升。禁止与日服布丁同时使用本品。两药合用时，伏立康唑血药浓度显著下降，而利福布丁血药浓度显著上升。

规格薄膜衣片：50mg;200毫克.粉针剂：200mg。

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