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密歇根大学rougier癌症中心的一组科学家开发了第一种类似药物的化合物，可以抑制其与多种癌症有关的关键酶家族，包括多种侵袭性儿童白血病。

这种酶——称为组蛋白甲基转移酶的核受体结合域(NSD)家族——长期以来一直是一个有吸引力的药物靶点，但以前已经证明很难攻击它们，因为这些酶中结合位点的形状使药物样分子很难与它们结合。

研究小组——由Tomasz Cierpicki博士和Jolanta Grembecka博士领导。-根据《自然化学生物学》上发表的研究结果，通过使用多种技术，包括X射线晶体学和核磁共振，开发了一种称为NSD1的关键蛋白质的一级抑制剂。

这组的主要化合物BT5在具有NUP98-NSD1染色体易位的白血病细胞中显示出有希望的活性，这可以在一些儿童白血病患者中看到。

UM生物物理学和病理学副教授Cierpicki说，“我们的研究已经进行了几年，这表明用小分子抑制剂靶向这种关键酶是一种可行的方法。”这些发现将在下一代中促进这些酶的有效和选择性抑制剂的开发。这些酶在几种类型的癌症中过度表达、突变或易位。

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